新研究合成篩選28種氧雜蒽酮衍生物,開發新型抗真菌藥物,已證明早期治療成功率高

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發表時間:2023-07-28 16:55

結果表明,新合成化合物獲得的結果在可接受的細胞毒性水平內。苯并氧蒽酮被證明是**的抗真菌劑,對 HEK293 和 HEPG2 細胞系具有正的抑霉菌選擇性指數值。因此,稠合苯環對其活性至關重要。

由于氧雜蒽酮衍生物是人類拓撲異構酶抑制劑,因此所分析化合物的抗真菌活性可能與其對該酶的真菌等價物的抑制作用有關。該研究的結果表明,抗真菌活性和對酵母拓撲異構酶 II 的抑制效果之間存在密切關系。

總之,該研究能夠證明一種概念,即通過對氧雜蒽酮進行修飾,可以發現一組影響真菌拓撲異構酶 II 的新型選擇性抗真菌藥物。此外,研究結果還表明,可以使用這些衍生物來對付具有抗藥性的真菌細胞。通過設計、合成和評估新抑制劑的活性來進一步驗證氧雜蒽酮作為抗真菌藥物的適用性是非常有價值的。未來的研究將側重于提高選擇性。



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