一種新的瞬時受體電位C3/C6選擇性激活劑誘導細胞攝取反義寡核苷酸

反義寡核苷酸(ASOs)是下一代藥物，可以通過阻止有害信息從我們的基因轉移來治療疾病。在癌癥患者中，aso有可能阻斷促進腫瘤生長和擴散的信息。然而，aso還沒有被用于治療癌癥。它們必須首先進入癌細胞，但癌細胞不會讓它們進入。尋找一種有效的ASO輸送系統是一項重大挑戰。癌細胞有阻止不需要的物質進入的看門人分子。盡管調查人員已經嘗試了許多方法讓aso通過看門人，但成功的幾率有限。

現在，在最近發表在《核酸研究》雜志上的一項研究中，大阪大學的研究人員發現了一種將aso運送到癌細胞內目標的方法。該團隊合成了一種名為L687的新化合物，它可以在癌細胞表面打開特定的鈣滲透通道。當鈣通過開放通道流入細胞時它會告訴細胞讓ASOs進入。

**作者Hiroto Kohashi解釋說:“我們發現，我們可以用活化劑L687選擇性地激活TRPC3/C6鈣滲透通道。”“然后我們發現，在實驗室測試中，L687和ASO的聯合治療促進了ASO對癌細胞和小鼠體內腫瘤細胞的有效吸收。結果抑制了靶基因的活性，增強了ASO的療效。到目前為止，aso主要用于治療不治之癥，并且必須進入肝臟或脊髓液中。

根據大阪研究小組的研究，L687是一種有效的藥物輸送系統，可以將ASO治療的益處擴展到身體的其他部位。資深作者Masahito Shimojo說:“我們希望我們的研究結果將在開發和提供aso和類似的治療癌癥的基因靶向藥物方面取得重大進展。”研究小組認為，L687可能是一種特別有效的方法，可以為肺癌或前列腺癌提供ASO治療。

這些癌癥有許多TRPC3/C6鈣滲透通道，可以被L687打開，這可能為這些下一代療法揭示新的靶點。1) TRPC3/C6通道屬于TRP通道超家族的瞬時受體電位規范(Transient Receptor Potential Canonical, TRPC)通道亞家族。

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