成功開發(fā)出了使藥物效果**化的單原子編輯技術(shù)

在開創(chuàng)性的藥物開發(fā)中，能夠輕松快速編輯負責藥物功效的關(guān)鍵原子的新技術(shù)被視為一項基礎(chǔ)和“夢想”技術(shù)，徹底改變了發(fā)現(xiàn)潛在候選藥物的過程。韓國科學技術(shù)院（KAIST）的研究人員在世界上**成功開發(fā)出了使藥物效果**化的單原子編輯技術(shù)。

8日，韓國科學技術(shù)院表示，化學學系樸允秀教授研究組成功開發(fā)出了將呋喃化合物中的氧原子編輯為氮原子，直接轉(zhuǎn)化為制藥領(lǐng)域廣泛使用的吡咯骨架的技術(shù)。

該研究在10月3日的權(quán)威科學雜志《科學》上。

許多藥物具有復雜的化學結(jié)構(gòu)，但它們的療效往往由一個關(guān)鍵原子決定。像氧和氮這樣的原子在增強這些藥物的藥理作用，特別是對病毒的作用方面起著核心作用。

這種將特定原子引入藥物分子會顯著影響其功效的現(xiàn)象被稱為“單原子效應(yīng)”。在尖端藥物開發(fā)中，發(fā)現(xiàn)使藥物功效**化的原子是關(guān)鍵。

然而，評估單原子效應(yīng)傳統(tǒng)上需要多步驟，昂貴的合成過程，因為很難有選擇地編輯含有氧或氮的穩(wěn)定環(huán)結(jié)構(gòu)中的單個原子。

樸教授的團隊通過引入一種利用光能的光催化劑克服了這一挑戰(zhàn)。他們開發(fā)了一種光催化劑，可以像“分子剪刀”一樣自由地切割和附著五元環(huán)，使單原子在室溫和常壓下進行編輯成為可能，這是世界上**次。

研究小組發(fā)現(xiàn)了一種新的反應(yīng)機制，在這種機制中，受激發(fā)的分子剪刀通過單電子氧化從呋喃中去除氧，然后依次添加一個氮原子。

該研究的**作者、韓國科學技術(shù)院化學系綜合碩博候選人金東賢(音)和游在賢(音)解釋說，該技術(shù)利用光能代替惡劣條件，具有很高的通用性。他們進一步指出，該技術(shù)可以進行選擇性編輯，甚至可以應(yīng)用于復雜的天然產(chǎn)品或藥物。主導該研究的樸允洙教授表示:“此次突破可以選擇性地編輯五元有機環(huán)結(jié)構(gòu)，將為制藥領(lǐng)域的核心課題——候選藥物文庫的建設(shè)打開新的大門?！蔽蚁Ｍ@項基礎(chǔ)技術(shù)將被用于徹底改變藥物開發(fā)過程?！?/span>

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